便宜的小檗鹼成海外“減肥新寵”？

專家：作用靶點和機制未厘清前，不建議自行購藥服用

■瑞金醫院團隊進一步探究發現，聯合應用雙歧杆菌，可補充腸道內因小檗鹼治療導致的該菌損失，從而顯著提高小檗鹼降低餐后血脂的作用，因此小檗鹼聯合益生菌（雙歧杆菌）可作為初發2型糖尿病患者潛在的優選治療方案

■小檗鹼的未來是值得期待的，但需要更嚴謹、合規的循証研究，讓“老藥新用”在更廣泛非疾病人群中發揮最大價值

中國家庭大多備著的一款家常老藥——鹽酸小檗鹼片，它是不少人腹瀉時的救急選擇。不過，這一售價低廉、見效頗快的胃腸道用藥，如今正在海外掀起風潮：小檗鹼（Berberine），又稱黃連素，以“天然司美格魯肽”“植物二甲雙胍”等新稱號成為代謝界“網紅”。

TikTok平台上，相關話題播放量逾9200萬次，根據咨詢機構Grand View Research預測，全球小檗鹼補充劑市場規模到2032年將突破265.01億美元，2025年至2032年的復合年增長率（CAGR）達7.8%，僅以美國為例，佔據近20%份額。

這一粒小小的傳統藥片為何迎來新蛻變？在追求瘦與健康的當下，“老藥新用”究竟如何才能用得適當？

多個院士團隊已開展研究

小檗鹼是一種異喹啉類生物鹼，主要存在於黃連、黃柏等傳統中藥植物中。作為黃色針狀結晶，小檗鹼在傳統中醫藥領域已有3000余年的應用歷史。不過，如今市面上能見到的小檗鹼，並非直接從植物中提取，而是通過化學合成的單體成分。

在化學結構上，小檗鹼屬於季銨型生物鹼，這一結構特征決定了其脂溶性較差，導致口服吸收極為有限。但隨著研究深入，科學家們發現，這種看似“缺陷”的低吸收特性，反而揭示了獨特的作用模式，即通過腸道菌群介導的間接調控機制，在幾乎不入血的情況下，產生明確的全身性代謝調節效應。

從傳統中醫藥到現代藥理學，關於小檗鹼的研究早已開啟。2004年，中國工程院院士、中國醫學科學院藥物研究院院長蔣建東帶領課題組發現，小檗鹼是新機理降血脂的藥物。受中醫“黃連厚腸胃”理論的啟發，團隊發現小檗鹼能夠起到降血脂作用的關鍵在於腸道菌，通過腸道菌的生化功能及酶的轉化，科學闡釋了小檗鹼的分子機制。

中國科學院院士、上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院消化病中心主任房靜遠近年來亦深耕該領域研究。在2020年及2025年，團隊先后揭示了口服小檗鹼能顯著降低結直腸腺瘤在切除術后的復發風險，而停用小檗鹼6至8年后，仍對結直腸腺瘤復發具有長期預防作用。“結直腸癌是我國最常見的消化道惡性腫瘤之一，息肉切除后有較高復發率，因此，尋找一種兼具安全性高、療效確切、價格低廉且服用方便的預防藥物，成為我們針對臨床需求制定的目標。”

房靜遠解釋，小檗鹼可通過抑制小韋榮球菌這一有害菌來發揮防癌作用﹔另一方面，小檗鹼可促進有益菌艾克曼菌表達定植相關基因，增加腸內豐度，“我們還將繼續深挖，搞清楚它具體如何起作用，並精准篩選出適合使用的人群。”

稱“植物二甲雙胍”是誤區

在“學界之熱”外，小檗鹼為何並未引發國內民眾的特別關注？房靜遠說，在我國，小檗鹼被明確歸類為化學藥品，其適應証也嚴格限定為“用於治療腸道感染，如細菌性痢疾、腸胃炎等”。這意味著，小檗鹼在國內屬於非處方藥，在藥店、醫療機構銷售，且根據《藥品廣告審查辦法》規定，不能隨意宣傳超適應証的功效。“雖然從藥物機制上來看，小檗鹼作用於腸道菌群，對消化系統多種相關疾病防治均有益處，但民間提到的減重瘦身，並沒有具體的研究數據支撐，也未寫入任何指南、共識。”

而在海外，尤其是歐美國家，小檗鹼被歸類為膳食補充劑（Dietary Supplement）。美國食品藥品監督管理局（FDA）將小檗鹼列為“一般公認安全（GRAS）”物質，即不需要經過嚴格藥品審批，且可以宣傳其“輔助調節血糖、血脂、體重”等功效，規避了“治療”作用，引得多個知名膳食補充劑品牌紛紛布局該賽道。

不過，也有好消息傳來。上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院內分泌與代謝病科主任王衛慶團隊在對隨機入組的409例初發2型糖尿病（T2D）患者治療隨訪3個月后，發現與安慰劑及小檗鹼單用組相比，小檗鹼聯用益生菌更能顯著改善老齡T2D患者的血糖水平，且聯合用藥較小檗鹼單用可更顯著降低餐后血脂（膽固醇）。團隊進一步探究發現，聯合應用雙歧杆菌，可補充腸道內因小檗鹼治療導致該菌的損失，從而顯著提高小檗鹼降低餐后血脂的作用，因此小檗鹼聯合益生菌（雙歧杆菌）可作為初發2型糖尿病患者潛在的優選治療方案。

在小檗鹼之前，二甲雙胍、阿司匹林、葉酸等成分和藥物也曾經歷“誤打誤撞”后漫長的擴大適應証之路。“比如目前用於糖尿病常規治療的二甲雙胍，其實最早也是由法國科學家從山羊豆中提取的山羊豆鹼，此后經過實驗室合成為化學藥物，所以稱小檗鹼為‘植物二甲雙胍’其實是一種誤區。”房靜遠表示，近年來也有並未確診為代謝病的市民希望通過二甲雙胍降糖減重，但在作用靶點和機制尚未厘清前，均不建議自行購藥服用。

“雖然小檗鹼的安全性較高，但長期、大量服用依然可能出現如便秘等不良反應，也並未有直接証據表明它一定能幫助減重。減重的根本還是控制熱量的攝入，如果確實有相關需求，需要在醫生的指導下規范治療。小檗鹼的未來是值得期待的，但需要更嚴謹、合規的循証研究，讓‘老藥新用’在更廣泛非疾病人群中發揮最大價值。”

（來源：解放日報 記者 黃楊子）